Guide du composé

Ipamorelin : agoniste sélectif du récepteur GHSR

L'ipamorelin est un peptide sécrétagogue de l'hormone de croissance (GHRP) de troisième génération. Sa sélectivité relative pour le récepteur GHSR sans élévation significative du cortisol ou de la prolactine le distingue des GHRP de première et deuxième génération. Cette page couvre son mécanisme, les données précliniques disponibles et son utilisation fréquente en combinaison avec le CJC-1295 dans des protocoles de recherche. Exclusivement pour la recherche. Rien ici n'est une instruction d'usage humain.

Ce qu'est l'ipamorelin

L'ipamorelin est un pentapeptide synthétique (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2) développé initialement par Novo Nordisk dans les années 1990 dans le cadre de recherches sur les sécrétagogues de l'hormone de croissance. Il agit comme agoniste du récepteur GHSR-1a (growth hormone secretagogue receptor 1a), le récepteur auquel se lie la ghréline endogène dans l'antéhypophyse.

La stimulation de ce récepteur provoque une libération d'hormone de croissance (GH) par l'hypophyse. L'ipamorelin est qualifié de "sélectif" dans la littérature parce que, contrairement aux GHRP de première génération comme le GHRP-2 ou le GHRP-6, il ne stimule pas de façon significative la libération de cortisol, d'ACTH ou de prolactine aux doses utilisées dans les modèles animaux. Cette sélectivité relative a été documentée dans des études comparatives in vivo chez le rat.

L'ipamorelin n'est pas une forme d'hormone de croissance synthétique : il ne se lie pas aux récepteurs GH et ne mime pas directement l'action de la GH. Il agit en amont, au niveau de l'hypophyse, pour stimuler la libération de la GH endogène.

Ce que la recherche préclinique a étudié

La littérature sur l'ipamorelin est principalement préclinique. Plusieurs axes ont été explorés :

  • Sécrétion de GH dose-dépendante. Raun et al. (European Journal of Endocrinology, 1998) ont comparé l'ipamorelin au GHRP-6 et au GHRP-2 chez le rat et ont montré que l'ipamorelin produit une sécrétion de GH similaire aux autres GHRP sans élévation statistiquement significative du cortisol ou de l'ACTH, contrairement aux deux composés comparateurs.
  • Composition corporelle. Des études chez le rat ont documenté des modifications de la composition corporelle (augmentation de la masse maigre, réduction de l'adiposité) avec une administration chronique d'ipamorelin, attribuées à l'augmentation de la sécrétion de GH et en aval de l'IGF-1.
  • Os et cicatrisation. Des modèles murins ont étudié l'effet de l'augmentation de la sécrétion de GH induite par l'ipamorelin sur la densité osseuse et la récupération après fracture expérimentale.

Comme pour le MOTS-C, la base de preuves humaines est très limitée. Aucun grand essai clinique randomisé portant spécifiquement sur l'ipamorelin n'a été publié à ce jour.

Association avec le CJC-1295 dans les protocoles de recherche

L'ipamorelin est fréquemment étudié en combinaison avec le CJC-1295 (un analogue du GHRH, l'hormone hypothalamique qui stimule l'hypophyse à libérer la GH). Cette association repose sur une logique de complémentarité : le CJC-1295 agit sur la voie du GHRH en amont de l'hypophyse, et l'ipamorelin agit directement sur les cellules somatotropes via le GHSR. Des études animales ont rapporté un effet synergique sur la sécrétion de GH lorsque les deux composés sont co-administrés. Ce mélange fait l'objet d'une page dédiée dans notre catalogue : CJC-1295 + Ipamorelin.

Ipamorelin dans notre catalogue

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L'ipamorelin est également disponible en mélange avec le CJC-1295. Voir la page CJC-1295 + Ipamorelin.

Questions fréquentes

Quelle est la différence entre l'ipamorelin et le GHRP-2 ou le GHRP-6 ?

L'ipamorelin est considéré plus sélectif : les études comparatives chez le rat (Raun et al., 1998) montrent qu'il stimule la sécrétion de GH sans élévation significative du cortisol ou de l'ACTH, contrairement au GHRP-2 et au GHRP-6 qui activent ces voies secondaires. Cette sélectivité a été établie dans des modèles animaux, pas dans des essais cliniques humains contrôlés.

Pourquoi l'ipamorelin est-il souvent associé au CJC-1295 ?

Le CJC-1295 est un analogue du GHRH qui agit sur les récepteurs GHRH-R de l'hypophyse. L'ipamorelin agit sur les récepteurs GHSR. Ces deux mécanismes sont complémentaires : des études animales ont rapporté un effet synergique sur la sécrétion de GH lorsque les deux composés sont administrés ensemble.

L'ipamorelin est-il interdit en compétition sportive ?

Oui. L'AMA (Agence Mondiale Antidopage) inscrit l'ipamorelin dans la catégorie S2 (peptide hormones, facteurs de croissance, substances apparentées et mimétiques) de sa liste des substances interdites. Ce statut concerne l'usage sportif, pas le cadre de la recherche en laboratoire.

Quelle documentation accompagne vos lots d'ipamorelin ?

Nous publions la documentation externe de notre fournisseur pour chaque lot où elle existe, attribuée au laboratoire qui l'a réalisée. Voir notre politique de documentation.